一品红

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TUhjnbcbe - 2024/8/25 16:54:00
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肥胖症指机体脂肪总含量过多和/或局部含量增多及分布异常,是由遗传和环境等因素共同作用而导致的慢性代谢性疾病。中国目前定义:成人肥胖BMI≥28.0kg/m2,成人超重BMI在24.0~27.9kg/m2;中心性肥胖,男性腰围≥90.0cm、女性腰围≥85.0cm。最新的流行病学数据显示,预计年中国成人超重率42.6%,肥胖率22.7%。

2型糖尿病病理生理特征为胰岛素调控葡萄糖代谢能力的下降(胰岛素抵抗)伴随胰岛β细胞功能缺陷所致的胰岛素分泌减少(或相对减少)。中国人群糖尿病患病率增长趋势显著,从年的2.51%增至-年的11.2%,估计中国成人糖尿病人数达1.亿(男0.亿,女0.亿)。我国糖尿病流行特点以2型糖尿病为主,占糖尿病人群90%以上。

胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-likepeptide-1receptor,GLP-1R),属于B1类G蛋白偶联受体(GProtein-CoupledReceptors,GPCR),广泛分布于全身多个器官或组织,GLP-1R激动剂通过多种降糖机制稳定血糖,降低体重。

GLP-1受体激动剂是一类治疗多种心血管代谢疾病的重要药物,凭借着改善β细胞功能、降血压、增加饱腹感、减重等多重优势,GLP-1药物在海内外市场备受欢迎。当前全球GLP-1受体激动剂市场已突破亿美元。国内年GLP-1R激动剂药物已超86亿元,仍在持续快速增长。

截至目前,全球范围内尚无口服小分子GLP-1R激动剂药物上市。现有的GLP-1R激动剂均为大分子多肽药物,存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高、稳定性差等限制。口服小分子在服药便利性、易于生产、价格低廉、稳定性等方面,比多肽类似物更有优势,能够弥补肽类药物的缺点。正因如此,口服小分子GLP-1R激动剂备受全球

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